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走进利拉鲁肽 更多 >>

利拉鲁肽即将进入日本市场

 继日本中央社会保险医疗委员会批准了Victoza®(利拉鲁肽)的定价之后,诺和诺德制药公司计划将尽快在当地市场推出这种产品。诺和诺德表示,Victoza®是首个在日本获准上市的GLP-1类药物,既可以单独用药,也可以作为辅助药物与磺脲类降糖药(SU)联用。

抗击糖尿病 减少低血糖并发症危害--GLP-1葡萄糖浓度依赖性降糖显优势

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发布日期:2010-05-06 16:06 文章来源:丁香园
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关键词: 诺和诺德 GLP-1 肠促胰素 利拉鲁肽   点击次数:


3、GLP-1似可抵御低血糖

面对常规治疗维持降糖效果不佳,而强化降糖难以避免低血糖事件的现状,人们一直期待能有一种既能有效降糖又能减少甚至避免低血糖发生的治疗方法或药物。近年来,胰高血糖素样肽1(GLP-1)相关研究结果似乎对此有所启发。

葡萄糖浓度依赖性降糖

GLP-1是一种参与血糖调节的肠源性激素,在营养物(特别是碳水化合物)的刺激下发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高时才发挥降糖作用,而当血糖水平正常时,不会使血糖进一步降低。

GLP-1的葡萄糖浓度依赖性降糖作用早在1993年就得到证实。德国诺克(NAUCK)等的一项研究纳入10例血糖控制不佳的2型糖尿病患者,在空腹状态给予其GLP-1或安慰剂。结果显示,输注GLP-1后,患者胰岛素和C肽水平比基线时显著增高,胰高血糖素水平显著降低,空腹血糖水平在4小时内就变为正常。而当血糖水平正常后,虽然仍持续输注GLP-1,胰岛素水平不会增高,反而恢复至基线,此后血糖水平维持稳定,不再进一步下降。

4、GLP-1类似物可减少低血糖

天然GLP-1的葡萄糖浓度依赖性降糖作用已得到证实,而在天然GLP-1基础上进行氨基酸改造后的GLP-1类似物利拉鲁肽(LIRAGLUTIDE)也在研究中显示出减少低血糖的效应。

利拉鲁肽的半衰期比天然GLP-1显著延长,只需每日注射一次就可有效降糖。2008年加伯(GARBER)等的一项为期52周的研究显示,与格列美脲(8.0 MG/D)相比,利拉鲁肽(1.8 MG/D)在使HBA1C降幅显著较大(1.14个百分点对0.51个百分点)的前提下,低血糖发生率显著降低(0.25/患者-年对1.96/患者-年)。

2003年诺克等在2型糖尿病患者中进行的研究显示,当血糖水平降低时,利拉鲁肽就不再诱导胰岛素分泌(图2),提示其具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用。

 

图2 研究显示患者血糖降低时,利拉鲁肽不会再促进胰岛素分泌。

结语

GLP-1作为重要的肠促胰素,其独特的葡萄糖浓度依赖性降糖效应为在临床降糖治疗中有效减少低血糖的发生奠定了基础,而GLP-1类似物(如利拉鲁肽)的研究结果显示,这类药物具有良好的降糖效应,且能减少低血糖的发生。 

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编辑: helen

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