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走进利拉鲁肽 更多 >>

利拉鲁肽即将进入日本市场

 继日本中央社会保险医疗委员会批准了Victoza®(利拉鲁肽)的定价之后,诺和诺德制药公司计划将尽快在当地市场推出这种产品。诺和诺德表示,Victoza®是首个在日本获准上市的GLP-1类药物,既可以单独用药,也可以作为辅助药物与磺脲类降糖药(SU)联用。

GLP-1对胰岛β细胞功能的影响

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发布日期:2010-05-11 18:05 文章来源:丁香园
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关键词: 诺和诺德 GLP-1 肠促胰素 利拉鲁肽   点击次数:


四、GLP-1长效类似物——利拉鲁肽改善β细胞功能

利拉鲁肽是人GLP-1的长效类似物,它在天然GLP-1的分子结构上更换了一个氨基酸,并增加了一个16碳脂肪酸侧链,与人体天然GLP-1有97%的同源性[11,12]。利拉鲁肽分子不易被DPP-4降解,并能与白蛋白结合从而增加代谢稳定性,使其半衰期长达13h。在离体的大鼠胰岛中,利拉鲁肽明显抑制了β细胞的凋亡[13],另外ZDF大鼠的糖尿病模型治疗6周后,利拉鲁肽组β细胞量显著提高[14]。利拉鲁肽通过对β细胞的保护作用,明显改善第一时相胰岛素分泌和β细胞最大胰岛素分泌能力[15](见图1)。
 


图1 第一时相胰岛素分泌和β细胞最大胰岛素分泌能力

 

一项双盲、安慰剂对照、交叉的研究观察了2型糖尿病患者接受利拉鲁肽每日1次(6μg/kg,皮下)治疗后的胰岛素分泌及血糖的24h变化情况。研究发现,利拉鲁肽促进的胰岛素的分泌与血糖波动变化完全吻合,在24h内持续有效地控制血糖[15]。另一项涉及746例2型糖尿病患者的随机、双盲、平行、对照研究中[16],利拉鲁肽治疗52周显著降低了患者HbA1c水平,对照组HbA1c仅下降0.51%,而利拉鲁肽1.2mg组和1.8mg组分别下降0.84%和1.14%(与对照组相比分别P=0.0014,P<0.0001)。同时,由于利拉鲁肽促进β细胞胰岛素分泌的作用具有血糖依赖性,因此减少低血糖发生风险。

综上所述,利拉鲁肽作为一种新型长效GLP-1类似物,可抑制凋亡,促进胰岛β细胞增生和分化,明显保护并改善胰岛β细胞功能。同时利拉鲁肽应用简单方便,1天1次即可提供24h血糖控制,且低血糖发生风险小,有望成为治疗2型糖尿病的新型药物。

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编辑: helen

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