CYP2C19基因多态性影响伏立康唑药代动力学
临床药理学杂志 2009
抗真菌药物伏立康唑体外代谢数据表明，其药代动力学可能受CYP2C9，CYP2C19和CYP3A的活性影响。为了阐明药物代谢酶的基因多态性对伏立康唑代谢的影响，作者汇集了2个相关性研究的药代动力学数据，其中之一是35人参加的一个基于不同CYP2C19基因型，并接受单次400mg口服剂量的伏立康唑。其中9例为CYP2C19*1/*1型，8例*1/*17型，11例*1/*2型，2例*2/*17型，4例*2/*2型以及一例CYP2C19*2/ *2*17型。9例携带CYP2C9*2或*3等位基因，25例未表达CYP3A5的同工酶(*3/*3型)，5例*1/*3型（有活性酶）。此外，还检测了CYP2D6基因型及药物转运酶MDR1的两种等位基因型(C3435T和G2677T)。伏立康唑口服后的表观清除多元回归分析表明，49%的用药差异可以完全由CYP2C19基因多态性解释(P<0.0001)。其他多态性在回归模型中没有显示出任何显著的贡献。CYP2C19多样性等位基因数量可以解释伏立康唑药代动力学参数存在的广泛变化。而CYP3A5和CYP2C9基因型对伏立康唑血浆暴露量没有显著的影响，MDR1 C3435T基因型对其结果有微量影响。
原文：
Weiss J, Ten Hoevel MM, Burhenne J, etc. CYP2C19 genotype is a major factor contributing to the highly variable pharmacokinetics of voriconazole. J Clin Pharmacol. 2009 Feb;49(2):196-204. Epub 2008 Nov 25.
编辑: cq
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