来自美国 Integrated Medical Development 的 Strange 博士在第 75 届美国糖尿病协会（ADA）科学年会报告一项最新研究结果：PE0139（首个完全重组人类单体超长效基础胰岛素）在 2 型糖尿病患者中单次皮下给药后显示出持久、几乎无峰的药代动力学（PK）特征，支持每周一次给药。
PE0139 由 N 端的成熟人胰岛素和 C 端的惰性类弹性蛋白多肽（ELP）聚合物组成，在大肠杆菌中进行表达。PE0139 持久的 PK 特征使其在成人糖尿病的治疗中可每周一次给药。
Strange 博士等的研究在 2 型糖尿病患者中进行，这些患者在入组前已接受稳定剂量基础胰岛素（≥ 20 且 ≤ 70 U/d）和至少一种口服降糖药治疗 3 个月，HbA1c 水平 ≥ 6.0% 且 ≤ 10.0%。在给予 PE0139 之前和之后各停用胰岛素一周。研究分为 4 个剂量组（0.05-1.35 mg/kg），每个剂量组随机分配 8 名患者（6 名接受 PE0139，2 名接受安慰剂），随访 28 天观察安全性、PK 和血糖控制情况。
结果显示，研究中未报告剂量限制性毒性、严重不良事件或低血糖；发生率超过 5% 的治疗相关不良反应仅限于轻度注射部位红斑（8%）；PE0139 表现出剂量相关的血药浓度升高；给药 7 天后，PE0139 治疗的患者相比安慰剂具有较低的空腹血糖和游离脂肪酸水平。
上述研究表明，PE0139 耐受性良好，PK/PD 特征支持每周一次给药。