化工、医药合成路线设计和工艺优化及案例分析 （杭州9月）

化学合成药物的合成工艺路线是化学制药工业的基础，对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有极为重要的影响。在化学合成药物的工艺研究中首先是工艺路线的设计和选择，以确定一条经济而有效的生产工艺路线。

在新药研究的初期阶段，对研究中新药的成本等经济问题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进行。当IND在临床试验中显示出优异性质之后，便要加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规律。这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。为帮助企业研发人员选择技术先进和经济合理性的产品生产工艺路线,我单位将于2020年9月24日-26日在杭州市举办“化工、医药合成路线设计和工艺优化及案例分析培训班”通过短期集中培训和交流，使学员真正有所收获，有所提高。望有关单位积极转发或组织相关人员参加。现将有关事项通知如下：

一、时间地点

时间：2020年9月24日-26日 （培训两天、24日全天报到）

地点：杭州市 （具体地点、报名后通知）

二、培训形式

1、理论讲解,实例分析,专题讲授,互动答疑

2、完成全部培训课程者由协会颁发培训证书

三、会议费用

会务费：2600元/人（会务费包括：培训、研讨、资料等）；食宿统一安排，费用自理。培训费可现场交纳或提前汇款

四、参会对象

精细化工、制药企业等工艺研发技术人员，相关管理人员；为化工、医药企业提供工艺优化和技术服务的单位；高等院校、科研院所等相关专业人员；相关产品和设备与仪器仪表生产企业；各高校教师等均可报名参加。

五、联系方式

联 系 人：韩文清

电    话：13601239571   

电子邮箱：gyxh1990@vip.163.com

                                                            中国化工企业管理协会医药化工专业委员会
                                                                  中科凯晟化工技术研究院培训中心
                                                                              二零二零年八月      

课 程 安排 表

第一天  09:00-12:00  13:30-17:00
 
第一课：药物合成工艺路线的设计和选择以及工艺参数优化
 
1.化学合成在新药研发和生产的作用
 2.药化合成与工艺合成，案例分析：利奈唑胺
 3.论文、专利和工艺三者的关系，如何在浩瀚的文献中筛选和选择工艺路线
 4.工艺路线的要点
 a.质量和成本（案例分析：诺氟沙星） 
 b.绿色环保（案例分析：环丙沙星）
 c.关键中间体的质控（案例分析：SIPI-4884）
 5.汇聚型和线型路线的选择，案例分析：伊曲康唑和泊沙康唑
 6.工艺参数的优化，案例分析：曲格列汀
 7.合成路线的创新
 案例分析a.磷酸特地唑胺，重点：仿制药专利策略
 案例分析b.雷美替胺，重点：原子经济性，大道至简
 
第二课 手性药物的合成方法
 
1.手性药物
 2.手性药物合成方法
 2.1手性源，案例分析：葡萄糖为手性源合成SGLT-2抑制剂
 2.2拆分，案例分析：动态动力学拆分法合成麻黄碱
 2.3立体选择性合成
 a.手性底物的诱导    b.手性辅助物的诱导
 c.手性催化剂的控制  d.手性试剂的控制
 e.酶和微生物的生物催化
 3.多手性中心的药物合成以及立体异构体的控制
 案例分析：地佐辛,手性催化剂的筛选及其应用
 案例分析：普瑞巴林,涉及拆分，手性催化剂诱导，酶催化
 案例分析：西格列汀,涉及拆分，手性辅剂诱导，手性催化剂诱导，酶催化
 案例分析：伏立康唑，两手性碳药物的合成
 案例分析：依折麦布，涉及手性助剂和手性催化剂
 案例分析：泊沙康唑,涉及手性源，拆分，底物诱导，辅剂诱导，酶催化
 
主讲老师：周伟澄，上海医药工业研究院研究员，博士研究生导师，创新药物与制药工艺国家重点实验室主任，上海市抗感染药物重点实验室主任。上海交通大学兼职教授，复旦大学博士生导师，《中国医药工业杂志》总编辑，荣获“第四届中国青年科技奖”，“国家级有突出贡献的中青年科技专家”，“上海市优秀学科带头人”和“上海市领军人才”等称号。主编《高等药物化学选论)》和《化学药物制备的工业化技术》研究生教科书，结合多年经验，能够现场解答学员在工作中遇到的实际问题。
 
第二天  09:00-12:00  13:30-16:30
  
第一课：药物绿色合成、金属有机化学与催化
 
1.化学结构与成键模型
 2.金属-氢、金属-羰基、金属-膦和金属-烯烃的配位模型与性质
 3.取代反应
 4.氧化加成与还原消除
 5.迁移插入
 6.烯烃复分解反应
 7.工业化应用案例分析
 
第二课 手性化学与不对称氢化
 
1.药物及其关键中间体的绿色合成和API合成行业
 2.不对称氢化—合成手性药物的关键技术
 3.开发不对称氢化催化剂的方法
 4.DuanPhos及其应用
 5.WudaPhos及其应用
 6.TunePhos及其应用
 7.简单酮的不对称氢化
 8.三齿配体f-amphox及其应用
 9.三齿配体f-ampha及其应用
 10.案例分析与潜在的应用
  
 主讲老师：张绪穆，南科大坪山生物医药研究院院长，南方科技大学生物医药研究院院长，南方科技大学理学院副院长，化学系讲席教授，***讲座教授，杰出青年基金(B)获得者，深圳市海外高层次人才“孔雀计划”A类，深圳市生命科学与生物技术协会首席科学家。 2002年获得美国化学会Arthur C. Cope Scholar 奖，是第一位荣获此奖的中国内地科学家。张绪穆教授长期致力于发展高效、高选择性不对称催化反应，利用自己原创的手性配体工具箱为技术平台，以重大药物合成为产业化突破口，开发有自主知识产权，安全，环保，低成本，高质量的药物绿色合成新工艺。先后成立了凯瑞斯德（苏州）（Chiral Quest，技术产品）和凯特立斯公司（Catalys，技术平台），已有 20 多个新工艺路线投入生产，已取得依折麦布、孟鲁斯特、苯福林、沙库必曲等 10 多种大品种药物新工艺路线的重大突破。

编辑： 会议君