干细胞化合物
干细胞的治疗潜能越来越受到重视,如何诱导干细胞定向分化是当前研究的热点,化学生物学的发展为干细胞研究提供了多种多样的生物活性小分子,为我们进一步认识生物体发育过程中精确的分子调控机制提供了有力的支持,也为癌症、心脑血管疾病,神经退行性疾病,糖尿病等疾病的治疗带来新的希望,尤其是骨髓间质干细胞治疗神经系统疾病具有重要的理论研究意义和广阔的应用前景。因此,在干细胞的治疗潜能被广泛应用到临床前,必须对决定干细胞命运的信号途径干细胞的增殖、分化等特性及其调控机制有更深刻地认识,从而通过机体内源细胞的存活,增殖,分化,迁移等激活生物体自身的再生机制,达到治愈疾病的目的。
用小分子化合物代替蛋白质可以简化程序, 在临床上更容易应用。科学家研究发现SR1是通过拮抗ary1受体起作用。该受体之前并没有发现在干细胞生物学中起作用。在实用性的同时,也对理解造血干细胞生物学提供了思路。生博目前代理Cellagen Technology公司的SR1为特有产品。
名称 | 通路/靶点 | 包装规格 | 货号 | 活性与功能 |
重组人 Activin A | 10ug 100ug | P4228-10 p42280-100 | Activin A是细胞因子TGFβ超家族的成员。在激素分泌,造血、神经元存活和增殖过程中发挥重要作用。 | |
重组人BMP-4 | 10ug 100ug | P4267-10 p4267-100 | 多肽BMP-4是TGFβ超家族的成员。在表面外胚层组织的分化过程中发挥重要作用。 | |
重组人bFGF | 50ug 500ug | P4234-50 p4267-500 | bFGF是胚胎干细胞培养基中用来维持细胞的非分化状态的关键组分。 | |
重组小鼠LIF | 10ug 100ug | P6543-10 p6543-100 | 小鼠的LIF抑制自发性分化,因此用作小鼠胚胎干细胞的长期培养。 | |
重组Wnt-3a | 10ug 100ug | P4968-10 p4968-100 | 重组Wnt-3a在In vitro促进定向的干细胞系的增殖,用来维持细胞的非分化状态。 | |
A769662 | AMPK/mTOR | 10 mg | C2769-10 C2769-10s | A769662是一种高效的可逆的AMPK激活剂。可用于细胞存活和细胞增殖方面的研究。 |
A83-01 | TGF-β | 2 mg | C2831-2 C2831-2s | A83-01通过抑制Smad2磷酸化来抑制TGF-β诱导的上皮-间质转分化。用于使大鼠和人类的iPS细胞倾向于类似小鼠的ES细胞的自我更新状态。 |
BEZ235 | PI3K/mTOR | 2 mg | C2392-2 C2392-2s | BEZ235是一个针对PI3K和下游mTOR的双重抑制剂。它可以抑制下游效应分子Akt,S6核糖体蛋白以及4EBP1。 |
BIX-01294 | Epigenetic-G9a HMT | 5 mg | C2491-5 C2491-5s | BIX-01294是G9a组蛋白甲基转移酶的抑制剂。能够增强神经前体细胞的重编程效率,使其能够达到体细胞转入Oct4, Klf4, Sox2 和c-Myc产生iPS细胞同等效率。 |
CHIR99021 | Wnt/GSK-3β | 2 mg | C2447-2 C2447-2s | CHIR99021是目前为止报道的GSK-3β的选择性最好的抑制剂。与MEK/MAPK 抑制剂PD0325901和FGFR抑制剂SU5402一起用于小鼠胚胎干细胞的长期扩增中。 |
CP-690550 | JAK | 2 mg | C2716-2 C2716-2s | CP-690550是一个JAK的高效的选择性抑制剂。在细胞实验中它可以通过比抑制JAK2高出5-100倍的效率抑制JAK1和JAK3,以此高效抑制信号传导。 |
Cyclopamine | Hedgehog/Smo | 2 mg | C2925-2 C2925-2s | Cyclopamine是hedgehog (Hh)的特异性抑制剂,通过直接抑制Smoothened 发挥作用。Cyclopamine可以用来诱导干细胞向特定的内胚层胰岛细胞分化,并能抑制类干细胞样癌症细胞的增殖和肿瘤的移植。 |
DAPT | Notch/ γ‐secretase | 5 mg | C3178-5 C3178-5s | DAPT是一种γ分泌酶抑制剂, Notch的间接抑制剂。DAPT参与了神经系统和胰腺发育过程中的Notch通路。所以通过它调节Notch活性而可以用于胚胎干细胞的分化过程的研究。 |
Hh-Ag1.5 | Hedgehog/ Smo | 2 mg | C4412-2s | Hh-Ag1.5是一种Smoothened受体的小分子化学激动剂。Sonic Hedgehog信号传导的激活剂。它的激动剂活性的EC50值为1nM |
INCB018424 | JAK | 2 mg | C4622-2s | INCB018424是JAK1和2的选择性抑制剂,目前在临床中用于骨髓纤维变性的治疗。酶实验表明它能高效抑制JAK1,JAK2。在细胞因子刺激的全血实验中它的IC50为280nM。 |
LDE225 | Hedgehog/ Smo | 2 mg | C5332-2 C5332-2s | LDE225是一种高效且特异的Smo抑制剂。in vivo实验显示它可以抑制Hh和Smo依赖的增殖。1.5uM几乎可以完全抑制基底细胞样病变。 |
LDN-193189 | BMP | 2 mg | C5361-2 C5361-2s | LDN-193189是BMP的高效抑制剂。通过抑制BMP I型受体ALK2和ALK3来阻止Smad1, Smad5和Smad8的磷酸化。 |
PD0325901 | MEK1/2 | 2 mg | C7303-2 C7303-2s | PD0325901是一个MEK1和MEK2的选择性抑制剂,IC50大概为1nM。当和GSK-3β 抑制剂CHIR99021一起使用的时候,它可以阻止细胞分化,维持ES细胞的自我更新。 |
PS48 | PDK1 | 5 mg | C7748-5 C7748-5s | PS48是一个PDK1的激活剂。用来增强人新生儿表皮角化细胞(NHEKs)的重编程过程。 |
Pyrintegrin | 1 mg | C7974-1 C7974-1s | Pyrintegrin能够促进人的胚胎干细胞(hESC)成活率30倍以上。主要原理是它能保护细胞表面的e-cadherin免于损伤。 | |
Reversine | 2 mg | C7383-2 C7383-2s | Reversine是一种A3腺苷受体拮抗剂。能够诱导分化的肌源性定向细胞成为多能间充质祖细胞。 | |
RO4929097 | Notch/ γ‐secretase | 2 mg | C7649-2 C7649-2s | RO4929097是一种强效的γ分泌酶选择性抑制剂(IC50=4nM)。它可以抑制Notch在肿瘤细胞中的Notch加工,减少细胞间Notch的表达量。 |
SB431542 | TGF‐β | 5 mg | C7243-5 C7243-5s | SB-431542是ALK的选择性高效抑制剂。它可以阻滞Smad信号,抑制胚胎干细胞和iPS细胞的自我更新,促进分化。与MEK抑制剂PD0325901一起使用可以增强重编程的效率。 |
SF1670 | pTEN | 2 mg | C7316-2 C7316-2s | SF1670 是一个pTEN的选择性抑制剂(IC50=2 µM)。PTEN-mTOR是控制皮质脊髓神经元的再生能力的关键通路。通过基因敲除或者抑制可以负调控pTEN的活性,从而增强成体皮质脊髓神经元的再生能力。 |
SR1 | 1 mg | C7710-1 C7710-1s | StemRegenin1 (SR1)是能选择性促进体外培养的人的造血干细胞的自我更新的一种小分子化合物。SR1是芳香烃受体的拮抗剂。 | |
Thiazovivin | ROCK | 1 mg | C8442-1 C8442-1s | Thiazovivin能够显著提高胰酶消化的hESC细胞的存活率。与TGF-β和MEK途径抑制剂(A83-01,PD0325901)联合使用可以促进重编程效率提高200倍以上。 |
Wnt-C59 | Wnt | 2 mg | C7641-2 C7641-2s | Wnt-C59是一种高效的Wnt信号调控因子。Wnt-Luc受体抑制实验显示它对Wnt途径的抑制的IC50<0.11nM。Wnt-C59阻止Porcupine 造成的Wnt蛋白的棕榈酰化,并因此阻止Wnt的分泌和活性。 |
XAV939 | Wnt | 2 mg | C9289-2 C9289-2s | XAV939可以选择性抑制β-catenin参与的转录。它可以抑制聚(ADP-核糖)聚合酶tankyrase 1和2,从而稳定axin,促进β-catenin的降解。 |
Y-27632 | ROCK | 2 mg | C9127-2 C9127-2s | Y-27632是一种ROCK家族的特异性抑制剂。它阻止hESC的分离引起的凋亡,增强hESC分离的的存活以及克隆生成能力,同时不会影响到hESC的自我更新能力和多能性。 |
编辑: cq